Como ciência, a Farmacologia nasceu em meados do século XIX. O primeiro registro histórico que menciona os fármacos foi o Papiro de Smith, datado de 1600 a.C.
A partir de uma melhor compreensão da natureza das enfermidades e o desenvolvimento da química orgânica, com a identificação e isolamento das primeiras drogas, foi possível a evolução da antiga disciplina de Matéria Médica para a farmacologia moderna. A morfina foi a primeira droga isolada, em 1805 por Sertüner, que a extraiu do ópio. Em 1847, Rudolf Buchheim fundou o primeiro Instituto de Farmacologia, na Universidade de Dorpat, na Estônia.
É importante ressaltar que, embora seja diretamente voltada para o estudo dos efeitos e mecanismos de ação das substâncias químicas, essa disciplina tem contribuído bastante para o conhecimento do funcionamento dos seres vivos.
Em sua fundamentação, a Farmacologia é uma ciência que compreende o entendimento histórico, propriedades físico-químicas, composição, bioquímica, efeitos fisiológicos, mecanismo de ação, absorção, distribuição, excreção e terapêutica, relacionados a substâncias químicas que são capazes de alterar a função normal do organismo.
Conhecer os diversos conceitos da farmacologia facilita a compreensão dessa ciência. Alguns dos principais conceitos dessa ciência são:
A farmacologia pode ser subdividida em vários ramos, sendo que essa classificação é feita com base na evolução das técnicas e métodos farmacológicos. Dentre as subdivisões estão a Farmacologia Básica, Farmacodinâmica, Farmacocinética e Farmacologia Clínica. Esta ciência também pode ser dividida quanto ao tipo de estudo: Farmacognosia, Farmacotécnica, Farmacogenética e Toxicologia.